2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6648
    Cirsimaritin 99.23%
    Cirsimaritin可以较弱的靶向结合 GABAA 受体上的苯二氮平位点，并拥有抗抑郁、抗焦虑、抗接种等活性。
    Cirsimaritin
  • HY-N2080
    Songorine

    宋果灵

    		Antagonist 99.69%
    Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂，具有抗癌，抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
    Songorine
  • HY-141672
    17β-Estradiol sulfate sodium ≥99.0%
    17β-Estradiol sulfate (sodium) 又称 β-Estradiol 3-sulfate sodium salt，是一种神经活性类固醇。
    17β-Estradiol sulfate sodium
  • HY-123489
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one Agonist ≥98.0%
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one
  • HY-100800
    TACA Agonist 99.33%
    TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是 GABAA 和GABAC 受体 (KD= 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。
    TACA
  • HY-69359
    Nipecotic acid

    3-哌啶甲酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。
    Nipecotic acid
  • HY-107489
    RO 4938581 Antagonist 99.30%
    RO 4938581 是一种有效的，选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，对 α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的亲和性相对较低，Ki 值分别为 174，185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
    RO 4938581
  • HY-101869
    MK-0343 Agonist 99.31%
    MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑活性分子。
    MK-0343
  • HY-N0301
    Thiocolchicoside

    硫秋水仙苷

    		Antagonist 99.54%
    Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂，具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。
    Thiocolchicoside
  • HY-Y1683
    DL-Menthol

    DL-薄荷醇

    		Activator ≥98.0%
    DL-Menthol 是 (-)-Menthol 的相对构型。DL-Menthol 与 GABAA 受体的激活有关。
    DL-Menthol
  • HY-121618
    α-Thujone

    α-侧柏酮

    		Modulator 98.07%
    α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。
    α-Thujone
  • HY-N2368
    Arecaidine

    槟榔次碱

    		Inhibitor 99.58%
    Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
    Arecaidine
  • HY-10061B
    Lesogaberan hydrochloride Agonist ≥98.0%
    Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
    Lesogaberan hydrochloride
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    		Activator 99.91%
    Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
    Nefiracetam
  • HY-100783
    (-)-Bicuculline methobromide

    (-)-荷包牡丹碱甲溴化物

    		Antagonist ≥99.0%
    (-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
    (-)-Bicuculline methobromide
  • HY-119687
    Bifenazate Agonist 99.89%
    Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
    Bifenazate
  • HY-12783A
    SCH 50911 Antagonist ≥98.0%
    SCH 50911，一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂，与 GABA(B) 受体结合，IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体，增加电刺激的 3H 溢出，IC50为 3 μM。
    SCH 50911
  • HY-N6084
    Humulone

    律草酮

    		Activator 99.46%
    Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。
    Humulone
  • HY-19371
    Lorediplon Modulator 99.88%
    Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类，充当GABAA受体调节剂。
    Lorediplon
  • HY-W041333
    Phenibut hydrochloride

    非尼布特盐酸盐；3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐(非尼布特)

    		Agonist ≥98.0%
    Phenibut (β-Phenyl-GABA) hydrochloride 是一种具有口服活性的 GABA-B 激动剂。Phenibut hydrochloride 充当 GABA 类似物，主要作用于 GABAB 受体。hydrochloride 具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。
    Phenibut hydrochloride
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